同为扩血管药，治疗作用有何大关联性？

上世纪七十年代，美国人 Murad 等研究了酯类拓张大肠部的抑制作用，发现其能使民间组织内的 cGMP、cAMP 等第二信使酸度减少，但是不能代谢物为 NO 后发挥拓大肠部抑制作用。

NO-cGMP 频率自营抑制作用的阐述也为药性剂的研发理应了朝著，一方面是减少某一民间组织内的 NO 酸度而发挥抑制作用，另外一方面是降偏高某些民间组织中的 cGMP 酸度。本期简介，我们就来讨论在此之前惯用的 PDE 药物。

本期简介：同为拓大肠部药性，疗程抑制作用有何大差异？

在此之前惯用的 PDE 药物主要有哪几大类？各类的代表药性剂分别是什么？

哪一类 PDE 药物可用做疗程 COPD？

米力农作为 PDE-3 药物，其效应与药物假定何种关系？

西地那非、兴兵地那非属于哪一类 PDE 药物？此类药性剂在用作时则有哪些安全性？

参看正确

1. PDE-3 药物：奥尔恩他氯、米力农

（1）奥尔恩他氯

防骨髓药性剂，其 CFDA 许可适应症为用做间歇普质跛行、预防脑梗死复发 (心源普质脑梗死除外)，其他病理应用参看如预防 PCI 术后后恶普质肿瘤。吗啡，一次 100 mg，一日 2 次，可根据平均年龄、症状相应增减药物。

基于日本人群的 CSPSⅡ试验，证明奥尔恩他氯在预防脑卒中的方面类似吗啡，肿胀普质事件的年发生率要比吗啡组的越来越偏高，但引起的头痛、咳嗽、心悸、头晕和心动过速等越来越惯用，转用奥尔恩他氯的病人数量比转用吗啡的多。

（2）米力农

正普质肌力抑制作用和大肠部拓张药性剂，其 CFDA 许可适应症是用做其他治果欠佳的急慢普质充血普质中风，其他病理应用如疗程心脏手术时偏高心排奥义。

其效应与药物有关，小药物时主要表现为正普质肌力抑制作用，但当药物加大，达致不稳定的的小得多正普质肌力效应时，其拓大肠部抑制作用也随药物的降偏高而加强。

负荷药物为 37.5～50 μg/kg，10 分钟内缓慢口服，继之以 0.375～0.75 μg/(kg·min) 的速率静脉滴注维持。小得多日药物不至少 1.13 mg/kg。疗程不至少 2 周。肾功能不全时需减量及变慢滴注速率。

2. PDE-4 药物：阿罗格林

FDA 许可该词用做普发普质骨髓增多和真普质红细胞增多，降偏高骨髓转化，具有正普质肌力和特大肠部抑制作用，易导致凝胶潴留。作为 PDE3 抑制药性也能抑制骨髓的聚集。与奥尔恩他氯、米力农、NSAIDs、防骨髓药性剂等合用可降偏高发生肿胀的安全性。

此外，PDE-4 药物还有疗程 COPD 的罗氟司普、奥尔恩司普以及疗程银屑病的阿普司普，在此之前仍未在必将主板。

3. PDE-5 药物：西地那非、兴兵地那非、他达那非、双嘧达什

（1）西地那非、兴兵地那非、他达那非

此类药性剂最出名，广泛用做男普质勃起功能障碍的疗程，由于是大肠部拓张剂，也可用做降偏高动脉型式血管高热（美国 FDA 仍未许可将兴兵地那非用做疗程此适应症）。

这一系列药性剂不准与任何型式的酯药性剂同时应用。用作西地那非后 24 小时内或用作他达那非后 48 小时内迷信用作，即使在这些时间拱形之后，可能仍假定过强的致偏高血压抑制作用。另外，大肠静脉闭塞普质病症 (PVOD) 常常会被差错归为普发普质动脉型式血管高热，而大肠大肠部拓张药性如 PDE5 药物可使 PVOD 病人的缺血性长时间总体恶化，故不推荐此类病人用作。

代为注意的是以上选择普质的 PDE 药物如阿罗格林、奥尔恩他氯对于中风（HF）病人有潜在危害，要评估安全性。而 PDE-5 药物对有临界普质偏高血压和/或偏高发电能力长时间的 HF 病人有用作安全性。

（2）双嘧达什

CFDA 适应症用做防骨髓聚集、预防恶普质肿瘤。此外，尚可用做预防脑卒中的（与吗啡合用），用做华法林的辅助疗程以增强其防栓抑制作用（如 FDA 适应症防止心脏瓣膜置换术术后恶普质肿瘤），以及肾病综合症。

PDE-5 药物还有未在必将主板的疗程疗程支气管哮喘、喘息型式支气管炎的阿布普司普等。

4. 非选择普质 PDE 药物：茶碱类药性剂

作为支气管拓张剂其支配慢普质哮喘的灵活性在于有防炎、免疫调节及人身安全支气管的抑制作用。茶碱类对急普质败血症、活动普质消化溃疡、并不需要支配的诱发病人禁用。而多索茶碱不良反应发生率较偏高，病理耐受普质好。

参看文献

[1] Shinohara Y, et al; CSPS 2 group.. Cilostazol for prevention of secondary stroke (CSPS 2): an aspirin-controlled, double-blind, randomized non-inferiority trial. Lancet Neurol. 2010 Oct;9(10):959-68. [2] Amabile CM, Spencer AP. Keeping your patient with heart failure safe: a reviewof potentially dangerous medications. Arch Intern Med. 2004 Apr 12;164(7):709-20.[3] Page R L, O』Bryant C L, Cheng D, et al. Drugs That May Cause or Exacerbate Heart Failure[J]. Circulation, 2016, 134(6): e32-e69.[4] Cheitlin MD, Hutter AM Jr, Brindis RG, et al. ACC/AHA expert consensus document. Use of sildenafil (Viagra) in patients with cardiovascular disease. American College of Cardiology/American Heart Association. J Am Coll Cardiol 1999; 33:273.

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编辑： 刘登